Verapamilوراپامیل
نام انگلیسی
|
Verapamil |
نام فارسی
|
وراپامیل |
نام تجاری
|
|
موارد مصرف
|
آنژین مزمن پایدار، پرینزمتال و موارد پرخطر آنژین ناپایدار هیپرتانسیون اولیه آریتمی های قلبی (کنترل پاسخ بطنی در فلوتر و فیبریلاسیون دهلیزی و کنترل PSVT) |
موارد منع مصرف و احتیاط
|
وراپامیل در صورت وجود حساسیت سندرم سینوس بیمار یا بلوک AV درجه ۲ یا ۳ (به جز در حالتی که ضربان ساز مصنوعی وجود داشته باشد) اختلال شیدد در عملکرد بطن چپ، شوک کاردیوژنیک، فیبریلاسیون یا فلوتر دهلیزی در صورت وجود سندرم مسیر بای پس فرعی، نارسایی قلبی شدید (مگر آن در نتیجه مصرف قبلی وراپامیل بوده باشد) یا هیپوتانسیون شیدد منع مصرف دارد. وراپامیل تزریقی در مبتلایان به تاکی کاردی بطنی یا کسانی که بتابلاکر وریدی دریافت می دارند منع مصرف دارد. مصرف وراپامیل طی دوره شیردهی توصیه نمی شود. در بارداری با احتیاط تجویز شود. تزریق وراپامیل وریدی باعث کندی هدایت در گره A.v و S.A می شود و به ندرت بلوک A.V درجه ۲ یا ۳ ، برادی کاردی و در موارد بسیار نادر آسیستول ایجاد می کند این مشکلات در کسانی که به سندرم سینوس بیمار مبتلا هستند، بیشتر روی می دهد. مصرف وراپامیل خوراکی نیز ممکن است به بلوک A.V درجه ۱ و برادی کاردی گذرا منجر شود. هر چه غلظت خونی وراپامیل بیشترباشد، فاصله PR طولانی تر می شود . ممکن است به دنبال تزریق وریدی وراپامیل طی کانورژن یا هم زمان با کاهش شددی سرعت انقباض بطن ها ، مواردی از انقباضات زودرس بطنی (PVCs) نیز مشاهده میشود . داروهای مسدد کانال کلسیمی ممکن است با اختلال در عملکرد پلاکتی از سرعت انعقاد خون بکاهد. قطع ناگهانی دارو های خانواده مسدد کانال کلسیمی ممکن است باعث افزایش دفعات و مدت دردهای قفسه سینه شود. در نارسایی و سیروز کبدی، فارماکوکینتیک، فراهمی زیستی و پاسخ بیمار به وراپامیل دستخوش تغییر قابل توجهی می شود. در مورد وراپامیل تزریقی، سرعت تصفیه به شدت کاهش یافته، نیمه عمر و حجم توزیع به ترتیب ۴ و ۲ برابر می شود. در سیروز فراهمی زیستی وراپامیل ۱۴ تا ۱۶ ساعت می شود، بنابراین لازم است در این حالت مقدار دارو ۳۰% دوز طبیعی دارو تقلیل پیدا کند. در نارسایی کلیوی فارماکوکینتیک وراپامیل خیلی تغییر نمی کند. با این وصف از آنجایی که ۷۰% از وراپامیل به صورت متابولیت از ادرار دفع می شود، لازم است هنگام تجویز این دارو به بیماران کلیوی جوانب احتیاط را در نظر داشت. در موارد تزریق وراپامیل وریدی به مبتلایان به تومور در هنگام القای بیهوشی باعث افزایش فشار داخل جمجمه ای شده است. وراپامی ممکن است انتقال عصبی-عضلانی را در مبتلایان به دیستروفی عضلانی دوشن کاهش داده، نیاز به استفاده از دارو را در آن ها افزایش دهد. نوزادان کمتر از ۶ ماه ممکن است به وراپامیل تزریقی پاسخ ندهند. در مواردی نیز تزریق وریدی وراپامیل در نوزادان با عوارض شدید قلبی و عروقی همراه بوده است. گاهی اوقات مصرف وراپامیل باعث افزایش موقتی ترانس آمیناز ها همراه یا بدون افزایش آلکالن فسفاتازو بیلی روبین بوده است که ممکن است با ادامه درمان رفع شوند. در برخی از مواردنیز آسیب های کبدی با یا بدون علایم بدحالی، تب ودرد در ربع فوقانی و راست شکم گزارش شده است.
|
عوارض جانبی
|
|
تداخل دارویی
|
ویتامین D، ریفامپین، سولفین بیرازون، باربیتورات ها، فنی توئین و مصرف اصلاح کلسیم ممکن است از تاثیر درمانی وراپامیل بکاهند. تجویز دانترولن و وراپامیل باعث بروز هیپرکالمی و سرکوب میوکارد می شود بهتراست از نیفیدیپین به جای وراپامیل استفاده شود. سایمتیدیدن و رانیتیدین ممکن است فراهم زیستی وراپامیل را افزایش دهند. داروهای کاهنده فشار خون و کینیدین همراه با وراپامیل ممکن است باعث افت فشار خون شوند. لازم است فشار خون بیمار را کنترل شود. مصرف همراه با دیسوپیرامید فلکائینید، پروپرانولول با دیگربتابلاکر ها ممکن است بروز cHF بینجامد. با احتیاط هم تجویز شوند. از تزریق وریدی هم زمان پروپرانولول و وراپامیل خودداری شود. دست کم ۲۴ ساعت قبل از تزریق وریدی وراپامیل مصرف پروپرانولول را قطع کنید. مصرف وراپامیل تاثیر دارویی و عوارض مربوط به کاربامازپین، سیکلوسپورین دیگوکسین، سولفات منیزیم تزریقی، شل کننده ها ی عضلانی غیر دپولاریزان، پرازوسین و تئوفیلنی را ممکن است افزایش دهد. وراپامیل در صورت تجویزهمراه با لیتیوم، سطح سرمی آن را کاهش می دهد. |
مکانیسم اثر
|
وراپامیل دارویی است با خاصیت ضد آریتمی کلاس IV که در درمان آریتمی فوق بطنی، آنژین وفشار خون به کار می رود پتانسیل عمل و انقباض عضلانی قلب هر دو به کلسیم وابسته است. ممانعت از ورود کلسیم به میوسیت ها بالاخص در گره های SA و AV موجب کاهش ضربانات SA و کاهش هدایت در گره AV است. وراپامیل از عبروز کلسیم از کانال های کند ممانعت کرده و زمان بازگشت کانال ها به حالت عادی را افزایش می دهد و موجب کاهش ضربان قلب و بلوک کردن هدالیت دهلیزی بطنی می شود. وراپامیل برروی الکتروفیزیولوژه دهلیزی بی اثر است، خودکاری گره SA را به مقدار متوسط کاهش می دهد و هدایت گره AV را به مقدار قابل توجهی کاهش می دهد. برروی کمپلکس QRS بی اثر است. ولی زمان جزءPR را به مقدار کمی افزایش می دهد. انقباض میوکارد را به مقدار متوسط کاهش می دهد. برون ده قلبی را افزایش می دهد و از مقاومت عروقی می کاهد. وراپامیل از راه خوراکی به میزان ۹۰ درصد از دستگاه گوارش جذب می شود در کبد متابولیزه می شود و دچار متابولیسم عبور اولیه کبدی شده و فراهمی زیستی آن ۲۰ درصد است. نیمه عمر پلاسمایی ترمینال آن ۸-۲ ساعت بعد از یک دوز خوراکی یا بعد از تجویز IV است. بعد از تکرار تجویز خوراکی این زمان به ۱۲-۵/۴ ساعت افزایش می یابد. زمان شروع اثر، ۵ دقیقه بعد از تجویز راه وریدی و ۲-۱ ساعت از راه خوراکی است. اوج غلظت پلاسمایی ۲-۱ ساعت است که تفاوت های فردی قابل توجهی در این مورد موجود است. با پروتئین های پلاسما ۹۰درصد باند می شود. نیمه عمر پلاسمایی آن ۷-۳ ساعت و در دوزهای متعدد ۱۲-۵/۴ ساعت است. نیمه عمر پلاسمای ی در افراد مسن افزایش می یابد. در کبد به حدود حداقل ۱۲ متابولیت متابولیزه می شود. یکی از متابولیت ها نوروراپامیل است که فعالیت فارماکولوژیک آن ۲۰ درصد وراپامیل است ۷۰ درصد به صورت متابولیت هادر حدود ۴-۳ درصد دارو بدون تغییر در ادرار دفع می شود. وراپامیل از جفت عبور کرده و به داخل شیر ترشح می شود. |
اشکال دارویی
|
Coated Tab :40 mg Inj : 5 mg/2 ml Coated Tab : 80 mg Verapamil SR F.C Tab : 240 mg |