Valproate Sodiumوالپورات سدیم
نام انگلیسی
|
Valproate Sodium |
نام فارسی
|
والپورات سدیم |
نام تجاری
|
|
موارد مصرف
|
انواع ساده و کمپلکس صرع فوکال و جنرالیزه(Absenceو گراندمال) و انواع دیگر صرع ( میوکلونیک ، آتونیک) مانیای حاد . روفیلاکسی میگرن |
موارد منع مصرف و احتیاط
|
والپروات را به بیماران مبتلا یا دارای سابقه اختلال یا بیماری کبدی ، دارای سابقه فامیلی ابتلا به اختلال بسیار شدید کبدی و دارای حساسیت مفرط به دارو تجویز نکنید . کودکان کمتر از ۳ سال و افراد مبتلا به بیماری های متابولیک ارثی، آسیب ارگانیک مغزی ، اختلالات تشنجی شدید همراه با عقب ماندگی ذهنی بیشتر در خطر مسمومیت کبدی هستند . در این افراد با احتیاط کامل تجویز کنید . در صورت امکان از تجویز با سایر داروهای ضد صرع که آن ها نیز ممکن است موجب آسیت کبد شوند ،اجتناب کنید. از تزریق والپروات به بیمار دچار ترومای حاد سرو به منظور پیشگیری از تشنج بعد از تروما استفاده نکنید ( این کار با میزان مرگ بیشتری همراه بوده است ) سودمندی واثر بخشی دی والپروئکس برای درمان مانیا در افراد کمتر از ۱۸ سال و برای درمان میگرن در افراد کمتر از ۱۶ سال ثابت نشده است . در تجویز والپروات با سایر داروهایی که با انعقاد خون در ارتباط هستند ( مثل آسپیرین و وارفارین ) احتیاط کنید . در بیماران مبتلا به لوپوس اریتماتوز با احتیاط تجویز کنید
|
عوارض جانبی
|
|
تداخل دارویی
|
گزارش شده است که در ۶ کودک صرعی ، تجویز هم زمان آسپیرین ، کسر آزاد و نیمه عمر اسید والپروپیک را افزایش داده است .این امر حاکی از آن است که ممکن است سالیسیلات ها علاوه بر جابه جا کردن اسید والپروییک از محل اتصال آن به پروتئین ، متابولیسم آن را نیز مهار می کند . به علاهو سالیسیلات ها با افزایش خطر بروز سندرم ری در کودکان همراه هستند وترکیب با داروی هپاتوتوکسیک دیگری نظیر والپروات کاملا نامطلوب است . والپروات و آسپیرین ، هر دو برعملکرد پلاکت ها اثر می گذراند . ناپروکسن نیز جابه جایی جزیی در اسید والپروییک متصل به پروتئین ایجاد می کند : ولی این اثر احتمالا چندان قابل توجه نیست تا آثار کلینیکی داشته باشد . ممکن است داروهای ضد افسردگی با کاهش استانه تشنج به صورت آنتاگونیست فعالیت ضد صرعی والپروات (و همچنین سایر داروهای ضد صرع ) عمل می کنند . ضد صرع ها : فنوباربیتال می تواند کلیرانس و متابولیسم والپروات را افزایش دهد : والپروات نیز متابولیسم را مهار می کند کاربامازپین و فنی تویین داروهای القاء کننده آنزیم هستند و طبق انتظار متابولیسم والپروات را افزایش می دهند . ولی اثر والپروات برروی هر دودارو پیچیده است . برای مطالعه به تک نگار های Carbamazepineو Phenytoinمراجعه کنید . به دنبال تجویز هم زمان والپروات با لاموتریژین ممکن است غلظت سرمی والپرووات کاهش یابد ، در حالی که ممکن است غلظت لاموتریژین زیاد شود . دوز لاموتریژین را کاهش دهید . والپروات متابولیسم اتوسوکسماید را مهار می کند . غلظت سرمی هر دودارو را به خصوص در صورت مصرف هم زمان سایر داروهای ضد صرع کنترل کنید . آنتی سایکوتیک ها با کاهش آستانه تشنج به صورت آنتاگونیست فعالیت ضد صرع والپروات عمل می کنند . کلسترامین ممکن است جذب والپرووات را کاهش دهد . مشاهده شده است که تجویز اسید والپروییک با آنتی اسید هیدروکسید آلومینیوم و منیزیوم به طور مشخص فراهم زیستی آن را در فرد سالم افزایش می دهد . مصرف هم زمان دارو با الکل موجب کاهش اثر والپروییک اسید و تشدید عوارض جانبی مغزی آن می شد . مصرف الکل در این بیماران باید قطع شود |
مکانیسم اثر
|
سدیم والپروات آثار خود را از طریق مهار کانال های سدیم وابسته به ولتاژ و نیز افزایش میزان GABA در مغز اعمال می کند. سدیم والپروات به سرعت و به طور کامل از دستگاه گوارش جذب می شود. در صورتی که این دارو همراه یا بعد از غذا مصرف شود سرعت جذب آن، بدون تغییر میزان جذب کلی ،کاهش می یابد. پلاسما در حدود ۹۰ درصد است. سدیم والپروات به طور عمده ای در کبد متابولیزه می شود. قسمت اعظم متابولیسم این دارو از راه گلوکورونیداسیون و مابقی آن از طریق بتا- اکسیداسیون و امگا – اکسیداسیون در میتوکندری ها صورت می گیرد که برخی از متابولیت های حاصل نیز دارای فعالیت فارماکولیژیکی هستند . نیمه عمر والپروات تقریبا ۱۵ساعت است که ممکن است در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی ، بیماران مسن و کودکان زیر ۲ سال طولانی تر و در بیمارانی که تحت درمان با سایر داروهای ضد صرع نیز هستند کوتاه تر باشد . این دارو به شکل متابولیت از طریق ادرار دفع می شود |
اشکال دارویی
|
E.C . Tab : 200 mg Syrup : 200 mg/5 ml E.C Tab (SR) : 500 mg (Inj : 100 mg/ml (3 , 5 ml Cap :300 mg Powder for inj : 400 mg Valproic Acid Tab : 250 , 500 mg |