Sildenafil Citrate-سیلدنافیل
نام انگلیسی
|
Sildenafil Citrate |
نام فارسی
|
سیلدنافیل |
نام تجاری
|
|
موارد مصرف
|
اختلال نعوظ در مردان |
موارد منع مصرف و احتیاط
|
حساسیت مفرط به هریک از اجزای قرص و مصرف متقارن یا متناوب نیترات های ارگانیک در هر شکلی ( مشاهده شده است که سیلدنافیل، متناقض با آثار شناخته شده آن بر مسیر نیتریت اکسید cGMP، آثار هیپوتانسیون نیترات ها را تقویت می کند) از موارد منع مصرف این دارو هستند.اطلاعات کلینیکی کنترل شده ای در مورد بی خطر و موثر بودن سیلدنافیل در بیمارانی که طی ۶ ماه اخیر دچار MI یا آریتمی شده اند؛ بیماران مبتلا به هیپوتانسیون در حال استراحت (۹۰/۵۰mmHg>) یا هیپرتانسیون ( ۱۷۰/۱۱۰mmHg) یا بیماران دچار نارسایی قلبی یا بیماری شریان کرونری منجر به آنژین ناپایدار ، موجود نیست . در این گروه ها با احتیاط تجویز کنید . در بیماران مبتلا به اختلال کبدی یا کلیوی با احتیاط مصرف کنید از این دارو برای درمان اختلال نعوظ در بیماران مبتلا به دفورماسیون های آناتومیک پنیس نظیر آنگولیشن ، فیبروز کاورنوس یا بیماران مبتلا به بیماری هایی که آن ها در معرض پریاپیسم قرار می دهد ( نظیر آنمی داسی شکل ، میلوم مولتیپل یا لوسمی ) با احتیاط تجویز کنید. در بیماران مبتلا به اختلالات خونریزی دهنده یا زخم پپتیک فعال با احتیاط مصرف کنید. در تجویز این دارو به بیماران مبتلا به رتینیت پیگمنتوزا را احتیاط کنید ( تعداد کمی از این بیماران اختلال ژنتیکی در فسفودی استراز شبکیه دارند ) مصرف سیلدنافیل در زنان کودکان و نوزادان اندیکاسیون ندارد
|
عوارض جانبی
|
|
تداخل دارویی
|
سیلدنافیل بیشتر به وسیله سیتوکروم P450(CYP)، ایزفورم های ۳A4( ریشه بزرگ ) و ۲C9( ریشه کوچک ) متابولیزه می شود. بنابراین ، مهار کننده های این ایزوآنزیم ها ممکن است کلیرانس سیلدنافیل را کاهش دهند. انتظار می رود مهار کننده های قوی CYP3A4 نظیر کتوکونازول، ایتراکونازول یا میفرادیل غلظت پلاسمایی سیلدنافیل را افزایش دهند. شواهد حاکی از کاهش کلیرانس سیلدنافیل به دنبال تجویز هم زمان مهار کننده های CYP3A4 (نظیر کتاکونازول، اریترومایسین و سایمتیدین ) هستند. می توان انتظار داشت که تجویز هم زمان محرک های CYP3A4، نظیر ریفامپین، غلظت پلاسمایی سیلدنافیل را کاهش دهد. |
مکانیسم اثر
|
به طور سیستمیک در درمان ناتوانی جنسی به کار می رود. آنزیم فسفودی استراز از تیپ ۵ مسئول احیای cGMP، در جسم غاری ( Corpus Cavernosum) است. این دارو با کاهش اثر آنزیم PDE5 موجب تسهیل تاثیر اکسید نیتریک در طی تحریک جنسی می شود. به این ترتیب که با افزایش سطح cGMP عضلات صاف منبسط شده و جریان خون در غاری موجب ایجاد نعوظ میشود. بدون تحریک جنسی سیلدنافیل اثری بر نعوظ ندارد. این دارو سریع الاثر جذب می شود، فراهم زیستی آن تقریبا ۴۰ درصد است. اگر همراه غذای پر چرب مصرف شود جذب آن کاهش می یابد، به طوری که غلظت پلاسمایی دارو ۲۹% کاهش داشته و زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی ۶۰ دقیقه تاخیر خواهد داشت . میزان اتصال به پروتئین های پلاسما بالا و حدود ۹۶% است. دارو در کبد و به وسیله آنزیم های سیتوکروم P450 و CYP 3A4 ( راه اصلی ) و CYP2C9 ( راه فرعی )، ان – دزمتیله شده و به متابولیت فعال با خواص مشابه داروی مادر تبدیل می شود نیمه عمر دارو مادر و متابولیت اصلی حدود ۴ ساعت است. شروع اثر دارو ۵/۰ ساعت بعد از تجویز است. زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی ۶۰-۳۰ دقیقه در حالت ناشتا است و در صورت مصرف با غذای پر چرب ۶۰ دقیقه به تعویق می افتد. طول مدت اثر دارو ۴ ساعت است. ۸۰% داروی تجویز شده به صورت متابولیت ها از راه مدفوع و ۱۳% آن به صورت متابولیت ها از ادرار دفع می شود. |
اشکال دارویی
|
F.C Tab : 25 , 50 ,100 mg |