Rifampin-ریفامپین
نام انگلیسی
|
Rifampin |
نام فارسی
|
ریفامپین |
نام تجاری
|
|
موارد مصرف
|
درمان سل |
موارد منع مصرف و احتیاط
|
در بیماری انسدادی صفراوی منع مصرف دارد . بی خطر بودن مصرف آن در حاملگی ثابت نشده است . درافراد مبتلا به بیماری کبدی و نیز کسانی که به طور هم زمان از داروی دیگری با اثر سمیت کبدی استفاده می کند، باید با احتیاط مصرف شود در افرادی که سابقه الکسیم دارند با احتیاط تجویز شود
|
عوارض جانبی
|
|
تداخل دارویی
|
ترکیباتی از آمینوسالیسیلیک اسید که حاوی بنتونیت هستند جلوی جذب ریفامپین از دستگاه گوارش را گرفته و موجب کاه غلظت خونی این دارو می شوند . مصرف ریفامپین موجب القای آنزیم های کبدی که مسوول غیر فعال ساختن تعدادی از داروها هستند، می شود . این داروها عبارتند از وراپامیل ، متادون ، داروهای خوراکی ضد قند خون ، کورتیکواستروئید ها، مشتقات دیجیتالیس ، کینیدین ، داپسون ، سیکلوسپورین ، کلرامفنیکل ، داروهای ضد انعقادی خوراکی ، استرژن ها و قرص های ضد بارداری خوارکی ، در صورتی که ریفامپین به صورت هم زمان با هریک از داروهای ذکر شده مصرف شود ، غلظت خونی داروی مذکور کمتر از میزان طبیعی آن خواهد بود و برروی آثار درمان این دارو تاثیر گذاشته می شود و در این گونه موارد باید مقدار مصرف این دارو را زیاد کرد . همچنین مصرف هم زمان ریفامپین و داروهایی مانند باربیتورات ها ، دیازپام ، کلوفیبرات ، دیسوپیرامید ، کلسی لتین ، تئوفیلین ،داروهای مسدود کننده بتا آدرنرژیک ، داروهای مخدر و مسکن ها موجب می شود که آثار این داروها کمتر شود و بسته به نیاز باید مقدار مصرف این داروها را زیادتر کرد تا آثار درمانی آن ها حفظ شود. در صورتی که ریفامپین و وراپامیل خوراکی ( ن وراپامیل تزریقی ) به صورت هم زمان مصرف شوند به مقدار بسیار زیادی ، یعنی بیشتر از ۹۰درصد ، از غلظت خونی واراپامیل کاسته می شود به گونه ای که آثار آلکتروکاردیوگرافیک و آثار درمانی وراپامیل یا بسیار کمتر می شود یا اینکه به طور کلی از بین می رود . به همین علت در صورتی که مصرف وراپامیل خوراکی برای بیمار اساسی باشد ، باید به جای ریفامپین از یک جایگزین مناسب استفاده کرد و داروی دیگری را به جای آن مصرف کرد . همچنین چنانچه ریفامپین و داروهای ضد انعقاد خوراکی و به صورت هم زمان مصرف می شوند به علت کاهش اثر ضد انعقادی داروهای ذکر شده باید به صورت روزانه و یا به هر فاصله ای از زمان که مناسب باشد، PT بیمار چک شود تا به این ترتیب میزان مصرف داروی ضد انعقاد خوراکی که برای بیمار لازم را می بخشد تعیین شود . در رابطه به مصرف هم زمان با داروهای پیشگیری کننده از بارداری خوراکی حاوی استروژن نیز ، ریفامپین موجب می شود تا آثار ضد بارداری این دارو ها کمتر شود و امکان بارداری وجود دارد و همچنین می تواند موجب بروز اختلالاتی در دوران قائدگی شده و سبب ظاهر شدن علایمی مانند لکه بینی یا خونریزی زیاد شود. در بیماران مبتلا به جذام که برای درمان ریفامپین به تنهایی یا در کنار داپسون استفاده می کنند، چنانچه کلوفازیمین نیز به رژیم درمانی آن ها اضافه شود ، کلوفازیمین موجب خواهد شد تا سرعت جذب ریفامپین از دستگاه گوارش کاهش یابد و همچنین زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی این دارو طولانی تر شود و سطح زیر منحنی ( زمان – غلظت پلاسمایی) ریفامپین کمتر می شود. در صورتی که ریفامپین و کتوکونازول به صورت هم زمان مصرف شوند ، غلظت سرمی کتوکونازول کاهش خواهند یافت ، به همین علت کارخانه های سازنده پیشنهاد می کنند که این دو دارو در یک ظمان مصرف نشوند . به ویژه اگر ریفامپین و ایزونیازید با هم به بیمار داده شوند غلظت کتوکونازول بیشتر کاهش خواهد یافت . پروبنسید با ریفامپین برای برداشته شدن به وسیله کبد رقابت می کند و به این ترتیب مصرف هم زمان این دو دارو موجب خواهد شد تا غلظت سرمی ریفامپین افزایش یابد . البته با توجه به اینکه این اثر پروبنسید قابل پیش بینی نیست ، از این خاصیت برای افزودن به آثار درمان ریفامپین نمی توان استفاده کرد .سایر داروهایی که اگر با ریفامپین مصرف شوند از آثار درمانی آن ها کاسته خواهد شد عبارتند از آتوواکون ، آزاتیوپرین ، داکسی سیکلین ، فوکونازول ، هالوپریدول ، هگزوباربیتون ، ایتراکونازول ، فنی توئین ، کینین ف سولفاسالازین ، هورمون تیروئید ، لورکاینید ، پروپافنون کاهش خواهد یافت . ریفامپین می تواند موجب القای متابولیسم داروهای ضد ویروسی مانند زیدوودین ، دلاوریدین و داروهای مهار کننده پروتئاز HIV شامل ایندیناویر ، ریتوناویر و ساکیناویر شده و غلظت داروهای یاد شده را به سطوج زیر سط درمانی می رساند . همچنین مصرف هم زمان ریفامپین و داروهای مهار کننده پروتئاز HIV موجب خواهد شد تا غلظت سرمی ریفامپین افزایش یافته و احتمال بروز عوارض جنبی آن زیاد تر شود . بنا به دلایل ذکر شده بهتر است که از مصرف هم زمان ریفامپین و داروهای مهار کننده پروتئاز HIV اجتناب شود |
مکانیسم اثر
|
ریفامپین آنتی بیوتیک وسیع الطیف با آثار باکتریسیدی است که در سنتز اسیدهای نوکلئیک میکروارگانیسم ها ، مهار RNA پلی مراز وابسته به DNA مداخله می کند. ریفامپین به سهولیت از دستگاه گوارش جذب می شود . اوج غلظت پلاسمائی ریفامپین ۴-۲ ساعت پس از مصرف یک دوز خوراکی ۶۰۰ میلی گرمی در حدود ۷ تا ۱۰ میکروگرم در میلی لیتر گزارش شده است که تفاوت های قابل ملاحلظه ای از این نظر ممکن است در افراد مختلف وجود داشته باشد. غذا می تواند جذب ریفامپین را کاهش داده و آن را به تاخیر اندازد. اوج غلظت پلاسمایی حاصل از انفوزیون ۶۰۰ میلی گرم ریفامپین در مدت ۳ ساعت ، ۱۰ میکروگرم در میلی لیتر گزارش شده است . میزان اتصال ریفامپین به پروتئین های پلاسما تقریبا ۸۰ درصد است. این دارو به طور گسترده ای در بافت ها و مایعات بدن توزیع شده و میزان انتشار آن در CSF در صورت التهاب مننژ افزایش می یابد . نیمه عمر ریفامپین در ابتدای درمان در محدوده ۲ تا ۵ ساعت قرار دارد که بیشترین نیمه عمر با بالاترین دوزها مشاهده می شود . با این وجود از آنجا که ریفامپین موجب القای متابولیسم خود می شود نیمه عمر آن در طی ۲ هفته اول درمان ممکن است تا ۴۰ درصد کاهش یافته و به ۱ تا ۳ ساعت برسد. نیمه عمر ریفامپین در مبتلایان به نارسایی کبدی طولانی تر است. ریفامپین سریع الاثر در کبد متابولیزه شده و متابولیت فعالی به نام دزاستیل ریفامپسین را ایجاد می کند . ریفامپین و متابولیت فعال آن از طریق صفرا دفع می شود اما ریفامپین بار دیگر باز جذب می شود . در حدود ۶۰ درصد از یک دوز ریفامپین از مدفوع ظاهر می شود |
اشکال دارویی
|
Cap : 150 , 300 mg For inj : 600 mg Oral Drops : 153 mg/ml |