Raloxifene-رالوکسیفن
نام انگلیسی
|
Raloxifene |
نام فارسی
|
رالوکسیفن |
نام تجاری
|
|
موارد مصرف
|
پیشگیری و درمان استئوپوروز در زنان واقع در سنین پس از یائسگی |
موارد منع مصرف و احتیاط
|
ایجاد واکنش های افزایش حساسیت نسبت به دارو یا مواد سازنده قرص. زنان بارداری یا زنانی که تصمیم به باردار شدن دارند . زنانی که اخیرا به وقایع ترومبوآمبولیک وریدی فعال مبتلا شده اند یا دارای سابقه آن هستند . ترومبوز ورید شبکیه . ترومبوز وریدی های عمقی در این موارد مصرف رالوکسفین با احتیاط صورت گیرد ؛ آسیب شدید کبد ، احتمال خطر بالای ابتلا به بیماری ترومبوآمبولیک ثانویه به نارسایی قلبی ، ترومبوفلبیت سطحی یا بدخیم فعال. مصرف رالوکسیفن هم زمان با درمان جایگزین هورمون یا استروژن سیستمیک ارزیابی نشده است و توصیه نمی شود
|
عوارض جانبی
|
|
تداخل دارویی
|
ممکن است کلستیرامین جذب رالوکسیفن را به طور قابل توجهی کاهش دهد از مصرف هم زمان آن ها خودداری کنید. ممکن است داروهایی که به میزان زیاد به پروتئین های پلاسمایی متصل می شوند در امر اتصال رالوکسیفن به پروتئین پلاسما تداخل ایجاد کنند، برخی از این داروها عبارتند از: کلوفیبرات، دیازپام، دیازوکساید، ایبوپروفن، ایندومتاسین و ناپروکسن، در مورد مصرف این دارو ها احتیاط کنید وارفارین: ممکن است رالوکسیفن باعث کاهش PT شود. PT و INR را پایش کنید مصرف الکل: ممکن است باعث کاهش تشکیل استخوان و کاهش توانایی استخوان برای جذب کلسیم شود بیمار را از مصرف الکل منع کنید. سیگار کشیدن: ممکن است در امر جذب کلسیم تداخل ایجاد کند: بیمار باید از کشیدن سیگار خودداری کند. |
مکانیسم اثر
|
رالوکسیفن باعث کاهش بازگردش و جذب استخوان و منجر به کاهش مقادیر مارکرهای سرمی و ادراری بازگردش استخوان و افزایش چگالی ماده معدنی استخوان می شود. این دارو به گیرنده های استروژن متصل و منجر به بیان متغیر ژن های تنظیم شونده به وسیله استروژن در بافت های مختلف می شود حذف دارو سریع است به حداکثررسیدن مقادیر سرمی دارو به Inteconversion سیستمیک و چرخه روده ای – کبدی دارو و متابولی های آن بستگی دارد. متعاقب مصرف خوراکی، حدود ۶۰% رالوکسیفن جذب می شود. زیست فراهمی مطالق دارو۲% است. مستقل از دوز مصرفی، حجم توزیع ظاهری دارو ۲۲۳۴۸l/kg است. بخش اعظم دارو به پروتئین های پلاسمایی ( هم آلبومین و هم آلفا یک اسید گلیکوپروتئین ) متصل می شود. اما به نظر نمی رسد با فرم متصل به پروتئین وارفارین، فنی توین یا تاموکسیفن دهد. دارو دستخوش متابولیسم گذر اول کبدی شدید می شود و به صورت کنژوگه های گلوکورونیدی در می آید. دفع بیشتر از طریق مدفوع صورت می گیرد و کمتر از ۶% دوز مصرف به صورت کنژوگه های گلوکورونیدی از طریق ادرار دفع می شود کمتر از ۲% دارو بدون تغییر وارد ادرار می شود |
اشکال دارویی
|
Tab: 60 mg |